1. rész. Férfi fogamzásgátló tabletták
Goszipol-acetáta Malvaceae Upland gyapot vagy más, azonos nemzetségbe tartozó növények érett magjából vagy gyökérkéregéből kivont hatóanyag, és gosszipol-acetát formájában széles körben használják az orvostudományban. Az orális gosszipol-acetátot évek óta sikeresen alkalmazzák férfi fogamzásgátlásra, és daganat-, vírus-, parazita- és egyéb hatásokkal rendelkezik.
2. rész. Fizikai és kémiai tulajdonságok
A kristályosodási körülmények változásával a gosszipol-acetát tű-, pehely- és rúdszerű többmorf kristályok, fényesek, szagtalanok és íztelenek. Fénynek és hőnek kitéve könnyen romlik. Más oldószerekben jól oldódik, 50-200g/liter, petroléterben kevéssé oldódik, vízben nem oldódik, és tömény kénsavval reagálva rózsaszínűvé, 1%-os vas(III)-kloriddal reagálva sötétzöld színűvé válik, és nem kompatibilis a szigeteléssel Az anyag súrlódása elektrosztatikus reakcióba lép, olvadáspontja az utolsó finomított kristályosítási körülményektől függően változik, de általában az olvadáspont 174-176 fok körül van.
3. rész. Forrás
A gyapotmag gyapotmaghéjból és gyapotmagból (csírából) áll. A héjban lévő gyapotmag négy részből áll: sziklevélből, csírából, embriószárból és gyökérből. Két sziklevél van, amelyek az embrió legnagyobb részét teszik ki. A kagylóban felgöndörödött és össze van hajtva. , a sziklevél sok ovális sárga kromogént tartalmaz, amelyek a gyapotmagok tömegének körülbelül 1,2-2 százalékát teszik ki. A kromogének sokféle pigmentet tartalmaznak, főleg gosszipolt. Ha szélsőséges helyzetbe ütközik Ha a Chemicalbook szexuálisan oldó, a színmirigy fala megreped és kiengedi a tartalmat.
A gyapotmag gosszipol tartalma körülbelül {{0}},15 százalék -1,8 százalék . Közülük a gyapotmaghéj tartalma 0.005-0,01 százalék , a gyapotmag tartalma pedig 0.5-2,5 százalék . A gosszipol mirigyek a mag tömegének 1.{11}},7 százalékát teszik ki a pamutszemekben, színe pedig a világossárgától a cseresznyepirosig terjed. Ez a gosszipol legsűrűbb része a gyapotmagban, és a gosszipol a mirigy tömegének körülbelül 35-50 százalékát teszi ki.
4. rész. Elemzési módszer
1) Nagy teljesítményű folyadékkromatográfia: Waters nagyteljesítményű folyadékkromatográfia (51{8}} pumpa, U6K injektor) Hypersil BDSC185μm150mm×4.{15}}mmID kromatográfiás oszlop, oszlophőmérséklet: 35 fok, oszlopnyomás: 1500 psi, mobil fázis: metanol: víz (ecetsavval Állítsa be a PH=3.0)=80:20(v/v), áramlási sebesség: 0,5 ml/perc, minta térfogata : 5ul, detektor: 991 diódasoros detektor, hullámhossz tartomány: 230~300nm.
2) Nagy teljesítményű folyadékkromatográfia: C18 oszlop (4,6 mm × 150 mm, 5 μm), a mozgófázis metanol és 2 térfogatszázalékos foszforsav vizes oldat (90:10), az oszlop hőmérséklete 40 fok, az áramlási sebesség 1 ml /perc, a detektálási hullámhossz pedig 235 nm.
5. rész. Farmakológiai aktivitás
A gosszipol nyilvánvalóan gátolja a spermatogenezist. Hatásának fő részei elsősorban a spermiumok és a késői spermatid sejtek, amelyek érzékenyebbek a gosszipolra, ezt követik a spermatociták minden szinten. A gosszipol dózisának növelésével a herék károsodása és a romboló hatás ennek megfelelően erősödik, ami tovább okozhatja, hogy a spermium tubulusokban mindenféle hímivarsejt teljesen leesik, sőt teljesen eltűnik, így a lumen kiürül, és a legtöbb a lumenek csak a csőfal alján lévő tartósejtek rétegét és kis mennyiségű spermatogóniát látnak. cellák és nincsenek egymáshoz igazítva.
A goszipol-acetát gátló hatással van a petefészek, a méhnyálkahártya és az izomréteg szteroid hormon receptoraira, így az endometrium és az izomréteg nyilvánvalóan elvékonyodik, és csökken a menstruációs áramlás; a gosszipol magas koncentrációja gátolhatja a sejtnövekedéssel kapcsolatos enzimeket vagy funkciókat. A fehérje hatása sejtapoptózist okozhat, de nem indukálja a sejt rosszindulatú proliferációját; a gosszipol-acetát nátriumiont, káliumiont és kloridiont készíthet. A reabszorpció csökken, ami a kálium vesén keresztüli kiválasztását eredményezi.
