Mi az a Betulin?
A betulin egy SREBP inhibitor, IC50-értéke 14,5 μM K562 sejtekben.
Bioaktivitás
Cél: IC50: 14,5 μM (SREBP, K562 sejt), 74,1 μM (SREBP, HeLa sejt), 17,1 μM (SREBP, GOTO sejt)[1], 21,09 μM (SREBP, 181P sejt), 20,62 μM HeLa SREBP )
In vitro vizsgálatok: A betulin (BE) számos biológiai és farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik, amelyek közül a rákellenes és kemopreventív hatások keltették fel a legtöbb figyelmet. Kimutatták, hogy a BE rákellenes tulajdonságokat vált ki a rákos sejtek növekedésének gátlásával. A rákos sejt típusától függően a BE meglehetősen eltérő antiproliferatív aktivitást mutatott, a humán eritroleukémia sejtvonal (K562) sejtekben a proliferáció gyenge gátlásától a humán neuroblasztóma sejtekben (SK-N-AS) tapasztalható erős gátlásig terjed. legnyilvánvalóbb hatása. Ezenkívül azt találták, hogy a BE jelentős citotoxicitást fejez ki a petefészek-, méhnyak- és glioblasztómában szenvedő betegek daganatmintáiból izolált primer rákos sejttenyészetekkel szemben, az IC50-értékek 2,8 és 3,4 μM között voltak, ami ennél lényegesen alacsonyabb értékkel összehasonlítható.
kialakult sejtvonalak . Nyers nyírfa kéreg kivonat és tisztított betulin és betulinsav összehasonlítása humán gyomorrákban (EPG85-257) és humán hasnyálmirigyrákban (EPP85-181) gyógyszerérzékenység és rezisztencia (daunorubicin és mitoxantron) sejtek citotoxikus aktivitása vonal. szignifikáns különbségeket mutatott a sejtvonalak érzékenységében, az alkalmazott vegyülettől függően, ami arra utal, hogy mind a betulin, mind a betulinsav ígéretesnek tekinthető a rák kezelésében.
In vivo vizsgálatok: A betulin javíthatja a glükóz intoleranciát és javíthatja az alapvető tanulási teljesítményt. A betulin kezelés jelentősen visszaállíthatja a hippokampusz SOD aktivitását és csökkentheti az MDA-tartalmat. A betulin emellett jelentősen csökkentette a gyulladásos citokinek szintjét a szérumban és a hippocampusban. Ezenkívül a BE beadása hatékonyan növelte a Nrf2, HO-1 expresszióját, és gátolta az IκB, NF-κB foszforilációját. Összefoglalva, a BE védő hatást fejthet ki az STZ által kiváltott kognitív hanyatlásra diabéteszes patkányokban a HO-1/Nrf-2/NF-κB útvonalon keresztül.
Oldhatóság: In vitro: 10 mM DMSO-ban
Raktári megoldás:
1 mM 2,2588 ml 11,2938 ml 22,5876 ml
5 mM 0,4518 ml 2,2588 ml 4,5175 ml
10 mM 0,2259 ml 1,1294 ml 2,2588 ml
Sejtvizsgálatok: A kemorezisztenciát szulforodamin B festésen alapuló proliferációs vizsgálattal teszteltük. Röviden, üregenként 800 sejtet oltottunk 96-lyuklemezekre három párhuzamosban. 24 órás rögzítés után az anyagokat hígítási sorozatban adtuk hozzá 5 napos inkubációhoz az SRB festés előtt. Az inkubálást úgy fejeztük be, hogy a tápközeget 10%-os triklór-ecetsavra cseréltük, majd egy további inkubációt követett 4°C-on 1 órán át. Ezt követően a lemezeket ötször mostuk vízzel, és 100 μl 0,4%-os SRB-t 1%-os ecetsavban 10 percig szobahőmérsékleten festettük. A meg nem kötött festéket úgy távolítjuk el, hogy a lemezt ötször 1%-os ecetsavval áztatjuk. Az abszorbanciát 562 nm-en olvastuk le levegőn történő szárítás és a fehérjekötő festék 10 mM Tris-HCl-ben (pH=8,0) való újraoldása után.
Állatkísérletek :Patkányok:;A patkányokat véletlenszerűen 5 csoportra osztották (n=10): kontrollcsoport, STZ csoport, STZ plusz betulin (20 mg/kg) csoport, STZ plusz betulin (40 mg) /kg) csoport. A cukorbetegséget 4 hétig indukáltuk citrát pufferben (pH 4,4, 0,1 M) oldott STZ-vel (30 mg/kg, ip), 1 ml-es fecskendővel, míg a kontroll patkányok azonos térfogatú citrát puffert kaptak. Ezt követően a cukorbeteg patkányokat betulinnal (20 mg/kg, 40 mg/kg) kezeltük további 4 hétig.
Szállítás: szobahőmérséklet; változhat
Fizikai és kémiai tulajdonságok
Sűrűség | 1.0±0,1 g/cm3 |
Forráspont | 522,3±23.{3}} fok 760 Hgmm-en |
Olvadáspont | 256-257 fok (lit.) |
Molekuláris képlet | C30H50O2 |
Molekuláris tömeg | 442.717 |
Lobbanáspont | 210,9±17,2 fok |
Pontos tömeg | 442.381073 |
PSA | 40.46000 |
LogP | 9.01 |
Kinézet | fehér kristályos por |
Gőznyomás | {{0}},0±3,1 Hgmm 25 fokon |
Törésmutató | 1.525 |
Tárolási feltételek | Tárolja légmentesen záródó, száraz helyen 2-8 fokon, hogy elkerülje a más oxidokkal való érintkezést |
stabilitás | Előírás szerint használva és tárolva, nem bomlik le, kerülni kell az oxidokkal való érintkezést |
Leírás
98 százalék
Előnyeink
1.Gyors szállítás.Minőségbiztosítás
2. K+F csapatunk posztdoktori, biológiai és élelmiszeripari végzettségűekből áll, akik független K+F-képességekkel rendelkeznek.
3. Testreszabott csomagolási szolgáltatás biztosítása. OEM szolgáltatás, beleértve: lágyzselat, kapszulát, tablettát, tasakot, granulátumot stb. Vevőspecifikus termékek gyártására szolgáló szolgáltatás világszerte több mint 100 ügyféllel.
4. Több mint 10 éves tapasztalattal rendelkezik a herballngrents GMP szabvány szerinti gyártásában. Teljes körű tapasztalat a gyógynövénykivonatok minőség-ellenőrzése és alkalmazása terén.
